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（僅供內(nèi)部學(xué)習(xí)使用）

【藥品名稱】

通用名稱：注射用特利加壓素

英文名稱： Terlipressin for Injection

漢語拼音： Zhusheyong Telijiayasu

【成份】

本品主要成份為特利加壓素。

化學(xué)名稱：三甘氨酰-8-賴氨酸-加壓素

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式： C52H74N16O15S2

分子量： 1227.4

輔料：甘露醇、鹽酸

【性狀】

本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

【適應(yīng)癥】

治療食管靜脈曲張出血。

【規(guī)格】

1mg（相當(dāng)于 0.86mg 特利加壓素）

【用法用量】

每 1mg 凍干粉針劑用附帶注射用溶劑（5ml）溶解，溶液配好后應(yīng)馬上使用。本品推薦開始劑量為 2mg，緩慢進(jìn)行靜脈注射（超過 1 分鐘），同時(shí)監(jiān)測血壓及心率。

維持劑量每 4-6 小時(shí)靜脈給藥 1~2 mg，直至出血得到控制，治療時(shí)間為 24~48 小時(shí)。

建議每日最大劑量 120~150μg/Kg。如出血還未得到控制，應(yīng)考慮采用其它治療方法。

【不良反應(yīng)】

臨床試驗(yàn)中最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率 1-10%）為皮膚蒼白、血壓升高、腹痛、腹瀉

和頭痛。

本品不良反應(yīng)發(fā)生率見下表：

【禁忌】

本品禁用于：

1. 對(duì)本品特利加壓素及其組分過敏者；

2. 敗血癥性休克；

3. 妊娠婦女和兒童。

【注意事項(xiàng)】

有下述合并癥的患者應(yīng)該在監(jiān)測下慎用本品：

支氣管哮喘、高血壓、心血管疾病（嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、冠狀動(dòng)脈供血不足、心律失常）、

腎功能不全。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品禁用于孕婦。由于特利加壓素對(duì)平滑肌的作用，在妊娠首三個(gè)月使用可能引起自發(fā)性流產(chǎn)。另外，在孕兔中進(jìn)行的研究顯示藥物可以導(dǎo)致器官畸形，因此在人體中也不能

排除此作用。

本品對(duì)哺乳期婦女影響的資料不足。

【兒童用藥】

尚無兒童使用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此本品不適用于兒童。

【老年用藥】

老年患者應(yīng)用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，目前尚無該人群推薦劑量的相關(guān)數(shù)據(jù)。因此使用

本品時(shí)應(yīng)特別慎重。

【藥物相互作用】

本品同時(shí)應(yīng)用降低心率的藥物如丙泊酚，舒芬太尼時(shí)可導(dǎo)致嚴(yán)重心動(dòng)過緩。

【藥物過量】

高血壓患者應(yīng)用本品而增高血壓時(shí)，可靜脈注射可樂定 150μg 處理。

【藥理毒理】

藥理作用：

特利加壓素可以降低門靜脈高壓，同時(shí)減少門靜脈區(qū)的血流，收縮食管平滑肌，持續(xù) 壓迫食管靜脈曲張。具有生物活性的賴氨酸-加壓素（LVP）從無活性的特利加壓素中緩慢 釋放，由于 LVP 的代謝消除與釋放平行，因此其濃度可在最低有效濃度和毒性濃度之間維持 4-6 小時(shí)。特利加壓素的特別作用：

消化道系統(tǒng)：

特利加壓素增加血管和血管外平滑肌細(xì)胞的張力。由于終末動(dòng)脈血管的阻力增加，內(nèi) 臟神經(jīng)的血流量降低。動(dòng)脈血流降低使門靜脈循環(huán)壓力降低。腸道肌肉同時(shí)收縮引起蠕動(dòng)

增加。另外，食管壁肌肉收縮，因此把靜脈曲張部分“結(jié)扎”起來。

腎臟：

特利加壓素的抗利尿作用只有天然加壓素的 3%。因此這種作用無臨床相關(guān)性。正常血容量情況下腎循環(huán)不受影響。低血容量時(shí)，腎循環(huán)則會(huì)增加。

血壓：

使用特利加壓素可緩慢產(chǎn)生血液動(dòng)力學(xué)作用，作用可維持 2-4 小時(shí)。收縮壓和舒張壓輕度增加。腎血管張力過高和廣泛血管硬化患者可觀察到血壓明顯升高。

心臟：

最高劑量時(shí)未見心臟毒性作用。

子宮：

特利加壓素可以使子宮平滑肌和內(nèi)膜的血流明顯減少。

皮膚：

由于收縮血管的作用，特利加壓素可以使皮膚血液循環(huán)不足，因此使患者的體表和面

部蒼白。

特利加壓素的主要藥理學(xué)效應(yīng)是其血液動(dòng)力學(xué)作用和對(duì)平滑肌的作用。低血容量狀態(tài)下的集中作用對(duì)于出血性食道靜脈曲張患者是有益的副反應(yīng)。

毒理研究：

遺傳毒性：  

特利加壓素的 Ames 試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)和微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：  

大鼠每日皮下注射特利加壓素 10 、50μg/kg，對(duì)子宮著床點(diǎn)的平均數(shù)、平均活胎數(shù)或  新生仔鼠數(shù)、胚胎或新生仔鼠的平均體重、新生仔鼠的生長未見毒性影響，胚胎和新生仔

鼠未見畸形。

在妊娠兔中進(jìn)行的研究顯示特利加壓素可導(dǎo)致自發(fā)流產(chǎn)和畸形。

致癌性

尚未進(jìn)行特利加壓素的致癌性研究。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品特利加壓素（三甘氨酰賴氨酸加壓素）幾乎沒有藥理活性，靜脈注射后特利加壓素經(jīng)蛋白酶作用后緩慢釋放具有藥理活性的代謝物賴氨酸加壓素，同時(shí)持續(xù)釋放甘氨酰。

特利加壓素的平均血漿半衰期為 24±2 分鐘，單次靜脈注射后，特利加壓素以二級(jí)動(dòng)力 學(xué)形式消除，分布項(xiàng)（達(dá)到 40 分鐘）的血漿半衰期為 12 分鐘。本品經(jīng)釋放單一的甘氨酰后，賴氨酸加壓素被緩慢釋放， 120 分鐘后達(dá)到峰濃度。注射后尿中僅可檢測到 1%的特利加壓素，這表明經(jīng)肝腎的內(nèi)肽酶和肽鏈端解酶作用后，本品近乎完全被降解。

【貯藏】 避光，避濕，不超過 25℃保存。

【包裝】 中硼硅玻璃管制注射劑瓶，注射用冷凍干燥用覆聚乙烯四氟乙烯膜溴化丁基橡膠 塞。 5 瓶/盒（附無菌稀釋溶劑 5 瓶，中硼硅玻璃管制注射劑瓶，注射液用覆聚乙烯- 四氟乙

烯膜溴化丁基橡膠塞）。

【有效期】 18 個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字

【上市許可持有人】

名稱：中玉制藥（海口）有限公司

注冊地址：海南省海口市秀英區(qū)秀英街道美安生態(tài)科技新城美安二環(huán)路 48 號(hào)

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：海南中玉藥業(yè)有限公司

生產(chǎn)地址：海南省定安塔嶺工業(yè)區(qū)塔中路